周 宇，武静雅
(国家知识产权局专利局化学发明审查部，北京 100088)
植物农药是指用于防治作物病虫草鼠害及调节植物生长活性的植物体的某些部位或提取的植物活性成分，有时也包括植物活性成分加工或人工合成的农药。因此植物农药也可以简要定义为活性成分来源于植物体的农药[1]。其中的“植物活性成分”通常是多种化合物的混合物。然而，在专利申请中，植物农药涵盖的范围更加宽泛，只要包含植物组分，就会分配相应的分类号(A01N65/00)。如果农药组合物中除了主要的植物组分，还包含化学农药、肥料等其他成分，也同样可归属于植物农药范畴。需要注意的是，如果农药组合物是以植物组分中分离提纯得到的具体化合物为活性成分，其虽然仍能归入植物农药的范围，但与一般的化学农药组合物已并无本质区别。因此，本文讨论的植物农药主要是直接以植物组分或未经分离提纯的植物提取物加工制成的农药组合物。
植物农药专利申请的创造性审查方法与其它领域的审查方法相似，均以事实认定为基础，通过理解发明形成正确的审查结论。认定申请事实最重要的是准确认定发明能够解决哪些技术问题，取得何种技术效果，并确定关键技术手段。植物农药专利申请的技术方案主要涉及组合物和制备方法，关键技术手段可能是组分之间的协同作用，或者制备方法中特定溶剂、提取工艺的选择。如果关键技术手段是某些特征的组合，在创造性判断中要将这些特征的组合作为一个整体，避免技术特征的割裂。
近几年来植物农药领域非正常申请比例较高，创造性评判前的事实认定尤为重要，理清发明事实有助于形成正确的审查结论，对于提高审查效率和把握案件走向具有重要的作用。
专利申请中的植物农药通常包含多种植物组分且功能多样，有时还会添加一些非常规植物组分，活性成分也常不明确。但这也是植物农药区别于常规化学农药的特点，在审查过程中对专利申请的事实认定造成了一定困难。
2.1 组分众多、功能多样 已发现具有农药活性的植物种类众多，专利申请中的植物农药通常将多种植物材料进行组合，或者与已知的化学农药、肥料进行组合，构成含有几种甚至几十种组分的复合配方。植物材料中的活性物质可能同时具有杀虫、杀菌或植物生长调节的多种生物活性[2]，将多种植物材料组合使用有可能获得具有多重功效的组合物，再加上其他的化学农药、肥料等组分，功能更为复杂。在审查过程中，需要对要求保护的技术方案进行初步分析，根据本领域普通技术知识并结合初步检索，判断哪些是常用的植物材料，哪些是为了区别于现有技术(1)现有技术是指申请日以前在国内外为公众所知的技术而添加的组分，还应当了解各组分在技术方案中发挥怎样的作用。
2.2 活性成分不明确 植物中的农药活性成分多为具有保护作用的次生代谢物质，也包括植物挥发油。在专利申请中，植物农药通常直接以植物材料或相应提取物为原料，有时采用制备方法进行限定，比如提取方法、发酵方法等，说明书中一般不对提取物中的主要组成成分进行鉴定，继而导致其活性成分的种类和含量均不明确。一方面，植物中农药活性成分的含量可因生长发育阶段、组织器官、地域分布、生长环境等因素而有所区别，有些活性成分易光解或水解，在环境中不稳定。这造成植物农药中的活性成分含量和强度不稳定[3]。另一方面，植物提取物制备工艺上的不同可能会导致生物活性产生差异。因此，在确定技术方案的效果时，有时需要考虑植物农药的原料来源、制备工艺等方面的因素，还应当注意是否提供了化学或生物学的检测方法，以确保植物农药中确实存在一定含量和活性的活性成分。
2.3 添加非常规组分 近来，植物农药专利的申请量呈大幅增长趋势，且大多为多组分组合物形式，相关专利已公开了众多具有农药活性的植物材料组合。为区别于现有技术，越来越多的植物农药申请加入一些非常规的植物组分，比如人参、鹿茸等名贵中药材或者稀有植物材料等，难以预期这些不常见的植物组分能够发挥何种技术效果、解决何种技术问题。在这种情况下，对于非常规植物组分在组合物中的效果认定是审查中的重点。
在植物农药专利申请的审查过程中，需要考虑上述组分特点的影响，这也是植物农药专利申请与常规化学农药专利申请有所区别之处。
审查过程中需要对植物农药组合物的技术效果进行认定。若各组分组合后能够使组合物获得正向促进的技术效果(如协同作用、扩大防治谱等)，则认为各组分之间在功能上彼此支持，应当将技术方案作为一个整体进行考量，从现有技术中寻求将各个组分进行组合以解决相关技术问题的启示。若要求保护的技术方案总的技术效果是各组分效果的总和，则这些组分仅仅是一种简单的叠加。
案例一：判断各植物组分是否产生协同作用
某申请要求保护一种防治苹果树腐烂病的药剂，其由活性成分植物提取液和助剂组成，其中植物提取液按重量份计包括：丁香5～8份、紫苏子2～4份、黄连3～6份、连钱草3～5份、艾蒿2～5份、龙胆草2～4份。试验数据证明该药剂能够防治苹果树腐烂病。
经检索发现，现有技术中已有文献分别公开了以下内容：丁香、黄连、龙胆草、艾叶草(即艾蒿)提取物对苹果树腐烂病菌菌丝生长抑制率分别为100%、100%、99.18%、84.63%；
连钱草提取物对苹果腐烂病具有抑制活性；
紫苏子可作为植物农药，用于防治棉蚜、马铃薯晚疫病、棉花炭疽病、棉花立枯病等。本领域技术人员能够预期将这些组分组合在一起应当具有防治苹果树腐烂病的效果。而且本申请未提供各植物组分单独的效果，无法通过共毒系数法等方法判断是否产生了协同作用，因此只能认定上述技术效果是单独组分简单组合获得的，各组分之间并不存在相互影响或协同作用。这样的技术方案不具备创造性。
案例二：防止割裂互相联系的技术特征
某申请要求保护一种防治柑橘溃疡病的组合物，包括以下重量份的原料：金银花40～60份、柴胡40～60份、板蓝根20～40份、鱼腥草20～40份。将原料混合后加水煎煮2次，过滤后合并煎煮液，在60℃下浓缩至重量为中药总重的1.5倍。试验数据表明组合物的防治效果达75%左右。
现有技术中某专利申请公开了一种抑制刺葡萄霉病的中药农药，将一定量的金银花、鱼腥草、黄连、板蓝根、柴胡、黄芩加水煎煮1～3h，过滤，滤液即为所述的中药农药。还指出该中药农药各组分协同增效，具有强杀菌作用，能显著抑制刺葡萄霉病的发生。
虽然现有技术已知金银花、柴胡、板蓝根、鱼腥草各自均可作为植物农药，将这些组分复配应当具有一定的病虫害防治效果，但柑橘溃疡病并不在上述各组分的防治谱中，也无法将上述组分进行组合达到具有防治柑橘溃疡病的技术效果。需要注意的是，现有技术的专利文献中明确指出其六种原料之间协同增效，抑制刺葡萄霉病的发生，即各原料之间共同发挥作用，作为一个整体解决了所述的技术问题，本领域技术人员并无动机省略黄连和黄芩，也无法预期省略后的组合物能够防治柑橘溃疡病。由此可见，如果仅从技术特征的组合出发检索现有技术进行创造性评价，往往会割裂互相联系的技术特征，得出错误的创造性审查结论。
案例三：判断试验效果是否可信
某申请要求保护一种含春雷霉素和牛膝多糖的杀菌组合物，二者重量比为2～15：1。说明书中指出牛膝多糖是从中药牛膝根中提取的一种生物活性多糖，主要由葡萄糖、甘露糖和果糖3种单糖组分组成。实施例测定了春雷霉素和牛膝多糖单剂及不同比例的混配剂对稻瘟病菌的室内毒力，并测定了制剂在田间防治稻瘟病的效果。试验数据表明两种活性成分能够产生协同作用，田间防治效果也优于单剂。
本申请的组合物中其中一种活性成分为已知杀菌剂春雷霉素，但另一种成分牛膝多糖的组成和效果却存在疑问。牛膝属于传统中药，分为怀牛膝和川牛膝，二者功效不同，包含的多糖种类也不同，且通常并不用于植物病害防治。本申请指出牛膝多糖主要由葡萄糖、甘露糖和果糖3种单糖组分组成，但根据本领域技术人员的一般理解，这些单糖对稻瘟病菌并无防治作用。另外，提取方法不同也会造成植物提取物的成分和含量产生较大差异。本申请既未公开其牛膝多糖的来源，也未公开其原料种类和制备方法，更未进行成分鉴定。这造成牛膝多糖成分不明，无法确定其是否对稻瘟病具有防治作用。即使本申请提供了相应的效果数据，也极有可能是编造而来的。因此，在试验效果不可信的情况下，仅能确定本申请的组合物能够获得与春雷霉素相当的杀菌效果。本申请的技术方案相对于现有技术中以春雷霉素为活性成分的杀菌剂不具备创造性。
案例四：田间试验方法和产品制备方法导致效果存疑
一般情况下，生物测定试验方法中应当尽量避免采用可能对试验结果产生显著影响的农业措施，而且在植物组分的制备和使用过程中，也应当注意避免影响其中活性成分稳定性的因素。如果在这些方面出现异常，即便效果数据齐全，也应当考虑是否存在编造的可能。
某申请要求保护山核桃青皮在金针虫防治中的应用，包括以下步骤：(1)将山核桃青皮用水浸提，分别获取浸提液和底渣，采用所述的浸提液制成毒土，顺垄条施，随即浅锄；
(2)将所述的底渣自然腐熟后，均匀铺撒在土壤表面。试验选取六处地理位置、土壤状态相似、面积相当的田地，深耕翻土统计田地中金针虫的数量后使用上述方法处理，作为实施例1～6。小麦收获后再次深耕，翻土查看田地中金针虫的数量，并与处理前进行比对。其中实施例1～3为本申请的方法，杀虫率为90%左右；
实施例4仅采用浸提液除虫，杀虫率约为50%；
实施例5仅采用腐熟的底渣除虫，杀虫率约为60%；
实施例6为清水对照，杀虫率仅为1%。
本申请的田间试验方法中存在“深耕翻土”步骤，这正是防治金针虫等地下害虫的常用农业措施，会造成金针虫数量明显减少，进而显著影响试验结果。另一方面，山核桃青皮中的毒性物质经过浸提和长时间自然腐熟可能消耗殆尽，而本申请提供的试验数据中，腐熟底渣的防治效果仍然较高，这不符合常理。以上情况导致本领域技术人员无法确信本申请的技术方案是否能够获得其声称的效果。
现有技术中已有文献公开山核桃青皮中的生物碱等毒性物质可溶于水，并且将山核桃青皮用于防治金针虫等地下害虫。因此，本领域技术人员能够预期山核桃青皮浸提液具有杀虫效果，本申请的技术方案相对于现有技术不具备创造性。
许多植物农药专利申请的组合物中包含众多不同的植物材料。然而，我国登记的植物农药单剂主要集中在苦参碱、除虫菊素、印楝素、蛇床子素、鱼藤酮以及卫生杀虫剂樟脑六大品种，多数为单剂，只有少数混剂[4]。因农药登记要求混剂中包含的单剂种类通常多为两种，少数为三种，基本不存在包含更多单剂的农药混剂。此外，植物材料中包含的活性成分种类复杂，含量和活性强度不稳定，不仅使得活性成分的分离、纯化困难，难以明确不同成分之间的关系，而且植物农药在作用方式和机理方面与有机合成农药有一定差异，其剂型和药剂分散体系设计也有所不同[3]。包含多组分、非常规组分的植物农药的真实性，其在产业上实现制造或使用的可能性，也是在相关专利申请的审查过程中值得思考和注意的问题。
植物农药通常包含多种成分，且效果多样，在审查过程中不仅要了解植物材料的一般效果，而且要了解植物提取物的制备方法、靶标生物培养方法、田间试验方法等内容，并判断技术方案的最终效果，这对相关专利申请和现有技术的事实认定提出了更高的要求。在创造性审查过程中，审查员应当在全面了解申请内容和现有技术水平的基础上进行准确的事实认定，其中重点在于确定申请的试验方法和试验数据是否存在不符合常理的情况，并且根据具体情况判断现有技术是否给出了相关启示或教导。这需要审查员进一步提高专业技术水平和辨别异常情况的能力。
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