世界农药发展趋势及重点专利农药潜力分析（续）
2.重点专利农药潜力分析
2.3.2 杀虫剂
I-1 氯虫苯甲酰胺
chlorantraniliprole
这是由DP公司开发的全新作用机制的杀虫剂。作用于昆虫的鱼尼丁受体，使内部储存的钙非正常流失，昆虫表现为嗜睡和肌肉麻痹，迅速停止取食，慢慢死亡 。2008年上市，2009年全球销售就达到2.20亿美元；2010年，3.80亿美元；2011年，5.80亿美元；2012年，9.15亿美元， 2013年已经突破10亿美元。
氯虫苯甲酰胺是高效、低毒、环境友好的杀虫剂，使用剂量10～100 g/ha。
专利：US5828924 ；WO03015519A1，2022.08.13到期，纳幕尔杜邦公司；CN1678192A，2022.08.13到期，纳幕尔杜邦公司；CN100391338C，2022.08.12到期。
I-2 噻虫胺
clothianidin
噻虫胺属于新烟碱类杀虫剂，由Takeda Chemical Industries（现Sumitomo Chemical Co. Ltd）发现，与Bayer AG共同开发。2002年上市，2005年全球销售就达到2.72亿美元；2007年，3.30亿美元；2009年，3.25亿美元；2010年，3.80亿美元；2011年，4.05亿美元；2012年，5.10亿美元。
噻虫胺具有根内吸活性和层间传导性。可以通过土壤处理、叶面喷施和种子处理，防治水稻、玉米、油菜、果树和蔬菜、柑橘的刺吸式和咀嚼式害虫，如飞虱、椿象、蚜虫和烟粉虱。
对哺乳动物低毒，但对蜜蜂有毒。从2013年5月31日起已被欧盟禁限用。
专利：CN1077843A，2010.05.19到期，日本武田化学；CN1411451A*，2020.12.08，拜耳公司；CN1243739C，与上一个同族，日本安哥洛商株式会社。
I-3 呋虫胺
dinotefuran
呋虫胺属于新烟碱类杀虫剂， 由Mitsui Chemicals Inc.在日本登记。 2002年上市，2010年全球销售3.80亿美元；2011年，1.10亿美元。
呋虫胺具有内吸性、层间传导特性、胃毒和触杀作用，可杀灭大多数刺吸式口器害虫，如粉虱、盲蝽、叶蝉和粉蚧；鞘翅目害虫，如甲虫和跳甲；双翅目害虫，如潜叶蝇；一些鳞翅目害虫，如果树、蔬菜、水稻和草坪的蛾科害虫。也可用于叶面喷洒，土壤、水稻育苗箱喷洒和浸箱。撒播和点播穴施药法。
对哺乳动物低毒，但对蜜蜂高毒，对蚕高毒。
专利：EP 0649845；CN1046508C，三井化学，2014.10.25到期。
I-4 氟啶虫酰胺
flonicamid
氟啶虫酰胺属于含三氟甲基烟酰胺类杀虫剂。由石原产业公司（ISK）发现，2003年上市。2004年全球销售1000万美元； 2009年， 3500万美元；2010年，4000万美元；2011年，3500万美元。石原产业公司目标全球销售超过5000万美元。
氟啶虫酰胺作用机制独特，对蚜虫等刺吸式口器害虫具有很好的神经毒性和快速拒食活性。国际杀虫剂抗性行动委员会（IRAC）将它划分为9C类：选
择性同翅目拒食剂，它是该组的唯一成员。生物活性极高，尤其对刺吸式口器害虫有效。可抑制害虫摄食，具有内吸、层间传导活性和长持效性。用于果树、谷物、马铃薯、棉花和蔬菜，使用剂量3.33～6.66g/亩。
2013年7月，氟啶虫酰胺在欧洲、美国和中国的专利几乎同时到期。在美国的登记资料2013年9月25日保护期满；在欧盟的登记资料2020年8月31日保护终止。
全球汁食性害虫防治剂的市值约为20亿美元，主要防治剂新烟碱类杀虫剂因为蜜蜂问题受到禁限用；在我国热销的吡蚜酮，已出现日益严重的害虫抗药性问题；道农科公司的新专利产品氟啶虫胺腈刚刚暂露头脚，因此去年专利到期的氟啶虫酰胺将有良好的市场机遇。
I-5 螺螨酯
spirodiclofen
杀螨剂是世界农药市场的一个小分支。2011年全球销售7.44亿美元，占农药总销售的1.5%。
螺螨酯属于季酮酸类杀螨剂，结构新颖、作用方式独特、防效好、不易产生抗药性。由Bayer AG.开发。 2003年上市，2008年全球销售超过炔螨特，位居第一。2004年全球销售0.25亿美元；2005年，0.30亿美元； 2007年，0.50 亿美元；2008年，0.60亿美元； 2009年， 0.75亿美元；2010年，1.0亿美元；2011年，1.10亿美元。 螺螨酯是高效、低毒、广谱的高选择性杀螨剂。通过抑制螨的脂肪合成，阻断螨的能量代谢，干扰其生长，作用机制独特，持效期长，不易产生抗性，具有很好的市场前景。目前已在50多个国家登记、上市。欧洲、美国专利2012年7月已经到期。未在中国申请专利。要注意，螺螨酯在美国的登记资料保护至2015年6月29日；在欧盟的登记资料保护至2020年7月31日。 2.3.3 杀菌剂 在全球销售超过5亿美元的杀菌剂中，strobin类：1. 嘧菌酯；2. 吡唑嘧菌酯； 5. 肟菌酯。三唑类：4. 丙硫菌唑；7. 戊唑醇。保护剂占据：3. 代森锰锌：6. 铜杀菌剂。7个品种的总销售49.65亿美元，占2012年农用杀菌剂总销售124.08亿美元的40.0%。甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂从1996年嘧菌酯上市以来，已经10多年位居第一大类杀菌剂，并且继续保持强势。F-1 吡唑醚菌酯 pyraclostrobin
吡唑嘧菌酯是由巴斯夫公司开发的杀菌剂，具有保护、治疗和传导作用，还具有作物保健作用。由于防治大豆锈病的成功，全球市场迅速扩大。2002年上市，2004年全球销售就达到2.95亿美元；2005年，3.85亿美元； 2007年，4.60亿美元；2009年，7.35亿美元；2010年，7.00亿美元；2011年，7.90亿美元； 2012年，8.00亿美元。巴斯夫公司预计的年销售峰值为10亿欧元（约12.95亿美元）。2012年公司投资2亿欧元，扩建吡唑嘧菌酯和氟唑菌酰胺等重要杀菌剂的生产规模。市场前景广阔。